Differin kremas

Bendras pavadinimas: adapalenas
Dozavimo forma: kremas
Narkotikų klasė: Vietiniai spuogų agentai



Šiame puslapyje
Išskleisti

Differin kremo aprašymas

DIFERINIS®(adapalenas) grietinėlė, 0,1%, yra 0,1% adapaleno vandeninėje grietinėlės emulsijoje, kurią sudaro karbomeras 934P, ciklometikonas, dinatrio edetatas, glicerinas, metilo gliukozės seskvistearatas, metilparabenas, PEG-20 metilgliukozės, benzolio, propenoksilparaketanolio, vandens pkvazilparaketanolio. ir trolaminas.



Cheminis adapaleno pavadinimas yra 6-[3-(1-adamantil)-4-metoksifenil]-2-nafto rūgštis. Tai balti arba beveik balti milteliai, tirpūs tetrahidrofurane, mažai tirpūs etanolyje ir praktiškai netirpūs vandenyje. Molekulinė formulė yra C28H28THE3o molekulinė masė yra 412,53. Adapalenas pavaizduotas tokia struktūrine formule.



Differin kremas – klinikinė farmakologija

Veiksmo mechanizmas

Adapalenas veikia retinoidinius receptorius. Biocheminiai ir farmakologinio profilio tyrimai parodė, kad adapalenas yra ląstelių diferenciacijos, keratinizacijos ir uždegiminių procesų moduliatorius, kurie yra svarbūs acne vulgaris patologijos ypatumai.

Mechaniškai adapalenas jungiasi prie specifinių retinoinės rūgšties branduolių receptorių, bet neprisijungia prie citozolinio receptoriaus baltymo. Nors tikslus adapaleno veikimo būdas nežinomas, manoma, kad vietinis adapalenas normalizuoja folikulų epitelio ląstelių diferenciaciją, todėl sumažėja mikrokomedono susidarymas.

Farmakokinetika

Adapaleno absorbcija iš DIFFERIN®Kremo per žmogaus odą mažai. Farmakokinetikos tyrime su šešiais spuogais sergančiais pacientais, kurie vieną kartą per dieną 5 dienas buvo gydomi 2 gramais DIFFERIN.®Kremas tepamas iki 1000 cmduspuogų paveiktoje odoje nebuvo kiekybiškai įvertinamo adapaleno kiekio (kiekybinio nustatymo riba = 0,35 ng/mL) nė vieno paciento plazmos mėginiuose. Išsiskyrimas daugiausia vyksta su tulžimi.



vaistų nuo socialinio nerimo sąrašas

Differin kremo indikacijos ir naudojimas

DIFERINIS®Kremas skirtas vietiniam acne vulgaris gydymui.

Klinikiniai tyrimai

Buvo atlikti du nešikliu kontroliuojami klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 12–30 metų pacientai, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo acne vulgaris, kurių metu DIFFERIN®Kremas buvo lyginamas su jo transporto priemone. Pacientams buvo nurodyta gydyti vaistus vieną kartą per dieną prieš miegą 12 savaičių. Vieno tyrimo metu pacientai buvo aprūpinti valikliu be muilo ir buvo skatinami nenaudoti drėkinamųjų priemonių. Jokių kitų vietinių vaistų, išskyrus DIFFERIN®Kremas, studijų metu turėjo būti tepamas ant veido. DIFERINIS®Kremas buvo žymiai veiksmingesnis nei jo priemonė mažinant spuogų skaičių. Vidutinis pažeidimų skaičiaus sumažėjimas procentais nuo pradinio po 12 savaičių gydymo pateiktas šioje lentelėje:

Tyrėjo visuotinio sunkumo vertinimo tendencija patvirtino DIFFERIN veiksmingumą.®Grietinėlė, palyginti su kremine transporto priemone.

Kontraindikacijos

DIFERINIS®Kremo negalima duoti asmenims, kurie yra itin jautrūs adapalenui arba bet kuriai kremo nešiklio sudedamajai daliai.

Atsargumo priemonės

Generolas

Vartojant DIFFERIN, gali atsirasti tam tikrų odos požymių ir simptomų, tokių kaip eritema, sausumas, pleiskanojimas, deginimas ar niežulys.®Kremas. Tai dažniausiai pasireiškia per pirmąsias dvi ar keturias gydymo savaites, dažniausiai būna lengvo ar vidutinio intensyvumo ir paprastai mažėja toliau vartojant vaistą. Atsižvelgiant į šių šalutinių poveikių sunkumą, pacientams turi būti nurodyta sumažinti vartojimo dažnumą arba nutraukti vartojimą.

Jei atsiranda reakcija, rodanti jautrumą ar cheminį dirginimą, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Naudojant adapaleną, saulės spindulių, įskaitant saulės lempas, poveikis turi būti kuo mažesnis. Pacientus, kurie paprastai būna daug saulės spindulių, ir tuos, kuriems būdingas jautrumas saulei, reikia įspėti, kad jie būtų atsargūs. Kai negalima išvengti poveikio, ant apdorotų vietų rekomenduojama naudoti apsaugos nuo saulės priemones ir apsauginius drabužius. Ekstremalūs orai, tokie kaip vėjas ar šaltis, taip pat gali erzinti adapalenu gydomus pacientus.

Venkite kontakto su akimis, lūpomis, nosies kampučiais ir gleivinėmis. Priemonės negalima tepti ant įpjovimų, įbrėžimų, egzematinės ar saulės nudegusios odos. Kaip ir vartojant kitus retinoidus, adapalenu apdorotą odą reikia vengti depiliacijos vašku.

Informacija pacientams

Pacientai, vartojantys DIFFERIN®Kremas turi gauti šią informaciją ir nurodymus:

  1. Šį vaistą reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.
  2. Jis skirtas tik išoriniam naudojimui.
  3. Venkite kontakto su akimis, lūpomis, nosies kampučiais ir gleivinėmis.
  4. Prieš naudodami šį vaistą, nuvalykite vietą švelniu arba be muilo valikliu.
  5. Jei reikia, galima naudoti drėkinamąsias priemones; tačiau reikėtų vengti produktų, kuriuose yra alfa hidroksi arba glikolio rūgščių.
  6. Šio vaisto poveikis akims gali sukelti tokias reakcijas kaip patinimas, konjunktyvitas ir akių dirginimas.
  7. Šio vaisto negalima tepti ant įpjovimų, įbrėžimų, egzematinės ar saulės nudegusios odos.
  8. Epiliacija vašku neturėtų būti atliekama ant apdorotos odos, nes gali atsirasti odos erozijos.
  9. Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali pasireikšti akivaizdus spuogų paūmėjimas. Taip yra dėl to, kad šis vaistas veikia anksčiau nepastebėtus pažeidimus, todėl tai neturėtų būti laikoma priežastimi nutraukti gydymą. Bendra klinikinė nauda gali būti pastebėta po dviejų gydymo savaičių, tačiau reikia mažiausiai aštuonių savaičių, kad būtų pasiektas pastovus teigiamas poveikis.

Vaistų sąveika

Kaip DIFFERIN®Kai kuriems pacientams kremas gali sukelti vietinį dirginimą, kartu vartojant kitus potencialiai dirginančius vietinio poveikio produktus (gydomuosius ar abrazyvinius muilus ir valiklius, stipriai džiovinančius muilus ir kosmetiką, produktus, kuriuose yra didelė alkoholio, sutraukiančių medžiagų, prieskonių ar kalkių žievelę) reikia žiūrėti atsargiai. Ypač atsargiai reikia vartoti preparatus, kurių sudėtyje yra sieros, rezorcinolio arba salicilo rūgšties kartu su DIFFERIN.®Kremas. Jei šie preparatai buvo naudojami, gydymo DIFFERIN patartina nepradėti®Kremas tol, kol tokių preparatų poveikis odai išnyks.

Kancerogenezė, mutagenezė, vaisingumo pablogėjimas

Adapaleno kancerogeniškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis, skiriant vietines 0,4, 1,3 ir 4,0 mg/kg per parą dozes, o žiurkėms – 0,15, 0,5 ir 1,5 mg/kg per parą per burną. Šios dozės yra iki 8 kartų (pelėms) ir 6 kartus (žiurkėms) pagal mg/mduper parą didžiausia galima ekspozicija vartojant rekomenduojamą vietinę dozę žmogui (MRHD), laikoma 2,5 gramo DIFFERIN®Grietinėlė, kuri yra maždaug 1,5 mg/mduadapalenas. Geriamojo tyrimo metu buvo pastebėtas didesnis gerybinių ir piktybinių feochromocitomų dažnis žiurkių patinų antinksčių šerdyje.

Fotokancerogeniškumo tyrimų neatlikta. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad naudojant farmakologiškai panašius vaistus (pvz., retinoidus) padidėja odos neoplazmų rizika, kai juos veikia UV spinduliai laboratorijoje arba saulės spinduliai. Nors šių tyrimų reikšmė žmonėms nėra aiški, pacientams reikia patarti vengti saulės spindulių arba dirbtinių UV spindulių šaltinių arba juos sumažinti iki minimumo.

Adapalenas neturėjo mutageninio ar genotoksinio poveikiogyventi(pelės mikrobranduolių testas) irin vitro(Ames testas, kininio žiurkėnų kiaušidžių ląstelių tyrimas, pelės limfomos TK tyrimas) tyrimai.

Reprodukcinės funkcijos ir vaisingumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis, kurioms buvo sušvirkšta iki 20 mg/kg per parą adapaleno dozė (iki 80 kartų didesnė už MRHD, remiantis mg/m).dupalyginimai). Nebuvo rasta jokio adapaleno poveikio F. reprodukcijai ar vaisingumuiTHEpatinai ar patelės. Taip pat nebuvo aptinkamo poveikio F augimui, vystymuisi ir vėlesnei reprodukcinei funkcijaivienaskarta.

Nėštumas

Teratogeninis poveikis. C nėštumo kategorija.Teratogeninio poveikio žiurkėms, vartojusioms 0,15–5,0 mg/kg per parą adapaleno dozes (iki 20 kartų didesnės už MRHD, remiantis mg/m), nebuvo pastebėta.dupalyginimai). Tačiau įrodyta, kad adapalenas, vartojamas per burną ≧ 25 mg/kg dozėmis (100 kartų didesnis už MRHD žiurkėms arba 200 kartų MRHD triušiams), yra teratogeninis. Odos teratologiniai tyrimai su žiurkėmis ir triušiais, vartojant 0,6, 2,0 ir 6,0 mg/kg per parą dozes (24 kartus didesnės už MRHD žiurkėms arba 48 kartus didesnės už MRHD triušiams), vaisiui toksinio poveikio nepastebėjo, o žiurkių šonkaulių padidėjimas buvo minimalus. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Adapaleną nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

Maitinančios motinos

Nežinoma, ar šio vaisto išsiskiria į motinos pieną. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria su motinos pienu, DIFFERIN reikia vartoti atsargiai®Kremas skiriamas maitinančiai moteriai.

Vartojimas pediatrijoje

Saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 12 metų vaikams nenustatytas.

Geriatrinis naudojimas

Klinikiniai DIFFERIN tyrimai®Kremas buvo atliktas 12–30 metų pacientams, sergantiems acne vulgaris, todėl į juos nebuvo įtraukti 65 metų ir vyresni asmenys, siekiant nustatyti, ar jie reaguoja kitaip nei jaunesni. Kita klinikinė patirtis neparodė skirtumų tarp vyresnio amžiaus ir jaunesnių pacientų.

NEPALANKIOS REAKCIJOS:

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu vietinis odos dirginimas buvo stebimas 285 spuogų pacientams, vartojusiems DIFFERIN.®Kremas vieną kartą per dieną 12 savaičių. Šių tyrimų metu buvo įvertintas eritemos, pleiskanų, sausumo, niežėjimo ir deginimo dažnis ir sunkumas. Vietinio odos sudirginimo dažnis vartojant DIFFERIN®Kremas iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų pateiktas šioje lentelėje:

Kiti pranešti vietiniai nepageidaujami odos reiškiniai pacientams, vartojusiems DIFFERIN®Į kremą kartą per dieną įeina: nudegimas saulėje (2 %), odos diskomfortas – deginimas ir perštėjimas (1 %) ir odos sudirginimas (1 %). Įvykiai, pasireiškę mažiau nei 1 % pacientų, gydytų DIFFERIN®Kremas: spuogų paūmėjimas, dermatitas ir kontaktinis dermatitas, akių vokų edema, konjunktyvitas, eritema, niežulys, odos spalvos pakitimas, bėrimas ir egzema.

PERDOZAVIMAS:

DIFERINIS®Kremas skirtas naudoti tik ant odos. Jei vaisto vartojama per daug, greitesnių ar geresnių rezultatų nepasieksite ir gali atsirasti ryškus paraudimas, pleiskanojimas ar odos diskomfortas. Ūminis DIFFERIN toksiškumas per burną®Grietinėlė pelėms ir žiurkėms yra didesnė nei 10 ml/kg. Nuolatinis vaisto vartojimas gali sukelti tokį patį šalutinį poveikį, kaip ir vartojant per daug vitamino A.

DOZĖS IR NAUDOJIMAS:

DIFERINIS®Kremą reikia tepti ant pažeistų odos vietų vieną kartą per dieną, vakare. Ploną kremo plėvelę reikia tepti ant odos vietų, kuriose atsiranda spuogų pažeidimų, tiek, kad lengvai padengtų visas pažeistas vietas. Netrukus po DIFFERIN užtepimo gali atsirasti lengvas laikinas šilumos pojūtis arba lengvas dilgčiojimas®Kremas.

KAIP TEIKIMAS:

DIFERINIS®(adapalenas) Kremas, 0,1% tiekiamas tokio dydžio:

45 g tūbelė -NDC0299-5915-45

Saugykla:Laikyti kontroliuojamoje kambario temperatūroje nuo 68° iki 77°F (20°-25°C), leidžiama leistis nuo 59° iki 86°F (15-30°C). Saugoti nuo užšalimo.

kada nustoti vartoti junginį w

Parduodavo:

GALDERMA LABORATORIES, L.P. Fort Vertas, Teksasas, 76177 JAV

Gamintojas:

G Production Inc.

Baie d'Urfe, QC

H9X 3S4 Kanada

Pagaminta Kanadoje.

GALDERMA yra registruotas prekės ženklas.

www.differin.com

P50448-1

Peržiūrėta: 2011 m. lapkričio mėn

Paketas

Differin®

(adapalenas)

Vitamino B12 šalutinis poveikis

KREMAS

0,1 %

NDC0299-5915-45

GALDERMA

Tik vietiniam naudojimui. Neskirtas naudoti oftalmologiniam, oraliniam ar intravaginaliniam vartojimui.

Laikyti kontroliuojamoje kambario temperatūroje nuo 68° iki 77°F (20°-25°C), ekskursijos leidžiamos nuo 59° iki 86°F (15°-30°C). Saugoti nuo užšalimo.

Įprasta dozė:Užtepkite ploną plėvelę vieną kartą per dieną, naktį, pažeistas vietas. Visą informaciją apie skyrimą rasite pakuotės lapelyje. Partijos numerį ir galiojimo datą žr. ant dėžutės uždarymo.

Sudėtyje yra:0,1% adapalenas vandeninėje grietinėlės emulsijoje, susidedančioje iš karbomero 934P, ciklometikono, dinatrio edetato, glicerino, metilo gliukozės seskvistearato, metilparabeno, PEG-20 metilgliukozės seskvistearato, fenoksietanolio, išgryninto vandens, trolparabeno.

Parduodavo:

GALDERMA LABORATORIES, L.P.

Fort Worth, Teksasas 76177 JAV

Gamintojas:

G Production Inc.

Baie d'Urfe, QC

Ar galite vartoti ibuprofeną su meloksikamu

H9X 3S4 Kanada

Pagaminta Kanadoje.

GALDERMA yra registruotas prekės ženklas.

P50446-2

www.differin.com

Partija:

Galiojimo laikas:

DIFERINIS
adapaleno kremas
Produkto informacija
produkto tipas ŽMONĖS RECEPTINIŲ VAISTŲ ETIKETĖ Prekės kodas (šaltinis) NDC: 0299-5915
Administravimo maršrutas AKTUALIJOS DEA tvarkaraštis
Veiklioji sudedamoji dalis / veiklioji dalis
Ingrediento pavadinimas Stiprybės pagrindas Stiprumas
ADAPALENAS (ADAPALENAS) ADAPALENAS 1 mg 1 g
Neaktyvūs ingredientai
Ingrediento pavadinimas Stiprumas
B TIPO KARBOMERO HOMOPOLIMERAS (ALILILPENTAERITRITOLIS ARBA ALILILĖS SACHAROZĖS SUSIJUSIOS)
CIKLOMETIKONAS
EDATE DINATRIS
METILO GLIUKOZĖS SESKVISTEARATAS
GLICERINAS
METILPARABENAS
PEG-20 METILO GLIUKOZĖS SESKVISTEARATAS
FENOKSIETANOLIS
PROPILPARABENAS
VANDUO
SKVALANAS
TROLAMINAS
Pakuotė
# Prekės kodas Pakuotės aprašymas
vienas NDC: 0299-5915-45 45 g 1 TUBE
Rinkodaros informacija
Rinkodaros kategorija Paraiškos numeris arba monografijos citata Rinkodaros pradžios data Rinkodaros pabaigos data
NDA NDA020748 2009-11-24
Etikečių klijuotojas -GALDERMA LABORATORIES, L.P (047350186)
Registruotojas -GALDERMA LABORATORIES, L.P (047350186)
Įsteigimas
vardas Adresas ID/FEI Operacijos
DPT Laboratories, Ltd. 832224526 GAMYBA (0299-5915)
Įsteigimas
vardas Adresas ID/FEI Operacijos
G Production Inc. 251676961 GAMYBA (0299-5915)
GALDERMA LABORATORIES, L.P