Cerenia

Bendrasis pavadinimas: maropitanto citratas
Dozavimo forma: SKIRTAS TIK GYVŪNAMS

Šiame puslapyje

• apibūdinimas
• Dozavimas ir vartojimas
• Atsargumo priemonės
• Nepageidaujamos reakcijos/šalutinis poveikis
• Klinikinė farmakologija
• Kaip tiekimas / sandėliavimas ir tvarkymas

Antiemetikas

Vartoti tik per burną šunims

ATSARGIAI

Pagal federalinius (JAV) įstatymus šį vaistą gali vartoti tik licencijuotas veterinarijos gydytojas arba jo nurodymu.

Cerenia Aprašymas

Maropitantas yra neurokininas (NKvienas) receptorių antagonistas, kuris blokuoja P medžiagos farmakologinį poveikį centrinėje nervų sistemoje (CNS). Maropitantas yra nepatentuotas pakeisto chinuklidino pavadinimas. Empirinė formulė yra C32H40NduO C6H8THE7HduO ir molekulinė masė 678,81. Cheminis pavadinimas yra (2S,3S)-2-benzhidril-N-(5-tret-butil-2-metoksibenzilo) chinuklidin-3-amino citrato monohidratas. Kiekviena persiko spalvos ovali tabletė su vagele ir vienoje tabletėje yra 16, 24, 60 arba 160 mg maropitanto citrato pavidalu.

Cheminė maropitanto citrato struktūra yra tokia:

INDIKACIJOS

Cerenia (maropitanto citratas) tabletės yra skirtos šunų ūminio vėmimo profilaktikai ir vėmimo dėl judesio ligos profilaktikai.

Cerenia dozavimas ir vartojimas

Cerenia tabletes rekomenduojama naudoti 16 savaičių ir vyresniems šunims.

Ūmaus vėmimo profilaktikai

Vartokite Cerenia tabletes per burną ne mažesnę kaip 2 mg/kg (0,9 mg/lb) kūno svorio dozę kartą per parą iki 5 dienų iš eilės.

Cerenia tabletės gali būti vartojamos pakaitomis su Cerenia injekciniu tirpalu vieną kartą per parą, kad būtų išvengta ūminio vėmimo.

kada vartoti atorvastatiną ryte arba vakare

Vėmimo dėl judesio ligos profilaktikai

Vartokite Cerenia tabletes per burną mažiausiai 8 mg/kg (3,6 mg/lb) kūno svorio dozę kartą per parą iki 2 dienų iš eilės. Šunys turi būti nevalgius 1 valandą prieš Cerenia tablečių vartojimą. Cerenia tabletes suvartokite likus 2 valandoms iki kelionės.

Įspėjimai

Nenaudoti žmonėms. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Atsitiktinai prarijus, kreiptis į gydytoją. Vietinis poveikis kai kuriems asmenims gali sukelti vietines alergines odos reakcijas. Pakartotinis arba ilgalaikis poveikis gali sukelti odos jautrumą. Po vaisto vartojimo nusiplaukite rankas muilu ir vandeniu. Cerenia taip pat dirgina akis. Atsitiktinai patekus į akis, 15 minučių plauti vandeniu ir kreiptis į gydytoją.

Jaunesniems nei 11 savaičių amžiaus šuniukams histologiniai kaulų čiulpų hipoplazijos požymiai buvo pastebėti dažniau ir sunkesni šuniukams, gydytiems Cerenia, nei kontroliniams šuniukams. 16 savaičių ir vyresniems šuniukams kaulų čiulpų hipoplazija nebuvo pastebėta (žr Gyvūnų sauga Skyrius).

Atsargumo priemonės

Saugus Cerenia tablečių naudojimas veisliniams šunims, nėščioms ar žindančioms kalėms, šunims su virškinimo trakto nepraeinamumu arba šunims, kurie nurijo toksinų, nebuvo įvertintas. Atsargiai naudoti šunims, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Atsargiai vartokite kartu su kitais vaistais, kurie labai jungiasi su baltymais. Cerenia vartojimas kartu su kitais vaistais, surištais su baltymais, šunims netirtas. Dažniausiai naudojami vaistai, surišti su baltymais, yra NVNU, širdies, prieštraukuliniai ir elgesio vaistai. Kartu vartojamų vaistų, galinčių slopinti Cerenia metabolizmą, įtaka nebuvo įvertinta. Pacientams, kuriems reikalingas papildomas gydymas, reikia stebėti vaistų suderinamumą.

Nepageidaujamos reakcijos

Ūmaus vėmimo profilaktika (mažiausiai 2 mg/kg)

Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos buvo praneštos atliekant JAV lauko tyrimą, skirtą ūminio vėmimo profilaktikai šunims, gydytiems Cerenia tabletėmis po mažiausiai 2 mg/kg per burną ir (arba) injekciniu tirpalu po 1,0 mg/kg po oda vieną kartą per parą. iki 5 dienų iš eilės:

Buvo pranešta apie kitus klinikinius požymius, bet buvo<0.5% of dogs.

Vėmimo dėl judesio ligos prevencija (mažiausiai 8 mg/kg)

JAV tyrimų metu buvo pranešta apie toliau nurodytas nepageidaujamas reakcijas, siekiant išvengti vėmimo dėl judesio ligos šunims, gydytiems Cerenia tabletėmis vieną kartą per burną ne mažiau kaip 8 mg/kg. Šunys galėjo patirti daugiau nei vieną iš pastebėtų nepageidaujamų reakcijų.

Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos buvo praneštos per Europos lauko tyrimą, skirtą vėmimo sukelto judesio ligos profilaktikai šunims, gydytiems Cerenia tabletėmis vieną kartą per parą mažiausiai 8 mg/kg doze 2 dienas iš eilės. Šunys galėjo patirti daugiau nei vieną iš pastebėtų nepageidaujamų reakcijų.

Norėdami gauti medžiagų saugos duomenų lapo (MSDS) kopiją arba pranešti apie nepageidaujamas reakcijas, skambinkite Pfizer Animal Health numeriu 1-800-366-5288.

Cerenia – klinikinė farmakologija

Farmakokinetika

Farmakokinetinės charakteristikos, susijusios su maropitantu sušvirkštus per burną (PO) arba po oda (SC) suaugusiems biglių šunims, pateiktos toliau esančioje lentelėje.

Absoliutus maropitanto biologinis prieinamumas buvo daug didesnis po poodinės injekcijos (91 % po 1 mg/kg) nei po PO (24 % po 2 mg/kg). Geriamasis biologinis prieinamumas gali būti nepakankamai įvertintas dėl netiesinės kinetikos ir dėl to ilgesnio T½pastebėta po intraveninės (IV) suleidimo. Nors pirmojo prasiskverbimo kepenyse metabolizmas prisidėjo prie santykinai mažo biologinio prieinamumo išgėrus dozę, valgymo būklė reikšmingos įtakos geriamojo biologinio prieinamumo mastui. Padidinus dozę (1–16 mg/kg PO), galima tikėtis didesnės nei dozei proporcingos vaisto ekspozicijos. Sisteminis maropitanto klirensas suleidus į veną buvo 970, 995 ir 533 ml/val/kg atitinkamai 1, 2 ir 8 mg/kg dozėmis. Kartą per parą penkias dienas iš eilės vartojus 1 mg/kg (SC) arba 2 mg/kg (PO) maropitanto, kaupimosi santykis buvo 1,5. Maropitanto ir jo pagrindinio metabolito išsiskyrimas su šlapimu buvo minimalus (<1% each). The hepatic metabolism of maropitant involves two cytochrome P-450 isoenzymes: CYP2D15 and CYP3A12. Based on in vitrofermentų kinetikos duomenimis, manoma, kad netiesinė kinetika gali būti iš dalies susijusi su mažo pajėgumo fermento (CYP2D15) prisotinimu. Tačiau didėjant dozėms (20–50 mg/kg PO), dozės proporcingumas vėl nustatomas. Pagrįstasin vitrofermento kinetika, didelio pajėgumo fermento (CYP3A12) dalyvavimas gali prisidėti prie dozės tiesiškumo grąžinimo. Maropitanto prisijungimas prie plazmos baltymų buvo didelis (99,5 %).

Farmakodinamika

Vėmimas yra sudėtingas procesas, kurį centralizuotai koordinuoja vėmimo centras, kurį sudaro keli smegenų kamieno branduoliai (area postrema, nucleus tractus solitarius, nugaros motorinis vagus branduolys), kurie priima ir integruoja jutimo dirgiklius iš centrinių ir periferinių šaltinių bei cheminius dirgiklius iš kraujotakos ir. cerebrospinalinis skystis. Maropitantas yra neurokininas 1 (NKvienas) receptorių antagonistas, kuris slopina medžiagos P, tachikininų šeimos neuropeptido, prisijungimą. Medžiaga P didelėmis koncentracijomis randama branduoliuose, sudarančius vėmimo centrą, ir yra laikoma pagrindiniu neurotransmiteriu, dalyvaujančiu vėmimo metu. vienas Slopindamas medžiagos P jungimąsi vėmimo centre, maropitantas užtikrina plataus spektro veiksmingumą kovojant su nervinėmis (centrinėmis) ir humoralinėmis (periferinėmis) vėmimo priežastimis.gyventimodelių tyrimai su šunimis parodė, kad maropitantas turi vėmimą slopinantį veiksmingumą prieš centrinius ir periferinius emetogenus, įskaitant apomorfiną ir ipecac sirupą.

vienas

Diemunsch P, Grelot L. Medžiagos P antagonistų, kaip antiemetikų, potencialas. [Peržiūra] [60 nuorodų]. Narkotikai. 2000;60:533-46.

EFEKTYVUMAS

Ūmaus vėmimo prevencija

Laboratorinių modelių tyrimų metu Cerenia tabletės, kurių dozė buvo ne mažesnė kaip 2 mg/kg KM, sumažino vėmimo reiškinių, susijusių su nustatytais nerviniais (centriniais) ir humoraliniais (periferiniais) dirgikliais, skaičių. Paskyrus apomorfino (centriniai vėmimą skatinantys dirgikliai), vėmimas pastebėtas 33 % (4 iš 12) Biglių šunų, gydytų Cerenia tabletėmis, ir 100 % (12 iš 12) biglių šunų, gydytų placebo tabletėmis. Suleidus ipecac sirupo (periferiniai vėmimą skatinantys dirgikliai), vėmimas pastebėtas 33 % (4 iš 12) Biglių šunų, gydytų Cerenia tabletėmis, ir 83 % (10 iš 12) biglių šunų, gydytų placebo tabletėmis.

Tyrimo, kuriame dalyvavo 275 šunų pacientai, pristatyti į veterinarijos ligonines, kuriems buvo buvęs ūmus vėmimas, 0 dieną šunims iš pradžių buvo skiriamas Cerenia injekcinis tirpalas arba placebas. Po pradinės dozės Cerenia grupei priskirti šunys buvo gydomi Cerenia tabletėmis. ne mažiau kaip 2 mg/kg per burną arba 1 mg/kg injekcinio tirpalo po oda vieną kartą per parą gydytojo nuožiūra. Šunys, priskirti placebo grupei, buvo gydomi injekciniu placebo tirpalu arba placebo tabletėmis vieną kartą per dieną gydytojo nuožiūra. Iš 199 šunų, įtrauktų į veiksmingumo analizę, 27 iš 54 šunų (50 %) placebo grupėje tam tikru tyrimo metu vėmė, o 31 iš 145 šunų (21,4 %) gydytoje grupėje per tyrimo laikotarpį vėmė. .

Vėmimo dėl judesio ligos prevencija

Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo šunų veterinarijos pacientai, išvežti į vienos valandos kelionę automobiliu ir gydyti Cerenia tabletėmis (mažiausia 8 mg/kg kūno svorio dozė) arba placebo tabletėmis likus 2 valandoms iki kelionės, 67 iš 122 (55 %) šunų vėmė kelionės metu, kai buvo gydomi placebu, o 8 iš 122 (7 %) vėmė kelionės metu po gydymo Cerenia tabletėmis. Tikimybė, kad šiame tyrime dalyvavęs šuo, linkęs sirgti judesio pykinimu, NEVEEMS kelionės metu, jei buvo gydomas Cerenia tabletėmis, buvo 93 %, o tikimybė buvo 48 %, jei buvo gydomas placebu.

GYVŪNŲ SAUGA

Laboratoriniai ir lauko tyrimai parodė, kad Cerenia tabletes šunys gerai toleruoja išgertas.

Tikslinis gyvūnų saugos tyrimas dėl ūmaus vėmimo

56 Biglių šunims (28 patinai ir 28 patelės) maždaug 16 savaičių amžiaus buvo duodama Cerenia tablečių vieną kartą per parą 15 dienų po 0, 2, 6 ir 10 mg/kg. 2 mg/kg dozės grupėje buvo 8 šunys (4 patinai ir 4 patelės), o visose kitose grupėse – 16 šunų (8 patinai ir 8 patelės). Cerenia tabletės sukėlė maisto suvartojimo ir kūno svorio sumažėjimą, kuris nepriklauso nuo dozės ir neišnyko nutraukus gydymą.

Maždaug 8 savaičių amžiaus biglių šunims buvo duodama Cerenia tablečių vieną kartą per parą 15 dienų po 0, 2, 6 ir 10 mg/kg pagal protokolą, panašų į ankstesnį tyrimą. Histologiškai buvo stebimas nuo dozės priklausomas kaulų čiulpų hipoplazijos sunkumo padidėjimas. Šių tyrimo rezultatų interpretavimą apsunkina tiriamųjų gyvūnų sveikatos būklė. Tyrime naudojami šunys buvo anksti nujunkyti, minimaliai aklimatizuoti prie tyrimo įstaigos, daugeliui tyrime dalyvavusių šunų buvo nustatytas kokcidijų, o kai kurių – šunų parvoviruso testas.

ilgalaikis karbamazepino šalutinis poveikis

Tikslinis gyvūnų saugos tyrimas dėl judesio ligos

Keturiasdešimčiai Biglių šunų (20 patinų ir 20 patelių) nuo 16 iki 18 savaičių amžiaus buvo duodama Cerenia tablečių vieną kartą per parą 6 dienas po 0, 8 ir 24 mg/kg. 0 ir 24 mg/kg dozės grupėse buvo 16 šunų (8 patinai ir 8 patelės), o 8 mg/kg dozės grupėje – 8 šunys (4 patinai ir 4 patelės). Vartojant 24 mg/kg, Cerenia tabletės sumažino maisto suvartojimą, sumažino kūno svorį, kepenų ir sėklidžių svorį; ir raudonųjų kraujo kūnelių skaičiaus padidėjimas, rodantis hemokoncentraciją, tačiau poveikis pašarų suvartojimui, kūno svoriui ir eritrocitams neišliko atsigavimo laikotarpiu po gydymo (po 5 dienos).

Maždaug 8 savaičių amžiaus biglių šunims buvo duodama Cerenia tablečių vieną kartą per parą 6 dienas po 0, 8 ir 24 mg/kg pagal protokolą, panašų į ankstesnį tyrimą. Vienas šuo iš 24 mg/kg per parą dozės grupės mirė dėl nežinomų priežasčių 2-ąją tyrimo dieną, o histologiškai buvo pastebėtas nuo dozės priklausomas kaulų čiulpų hipoplazijos ir limfmazgių išeikvojimo dažnio ir sunkumo padidėjimas. Šių tyrimo rezultatų interpretavimą apsunkina tiriamųjų gyvūnų sveikatos būklė. Tyrime naudojami šunys buvo anksti nujunkyti, minimaliai aklimatizuoti prie tyrimo įstaigos, o daugelio tyrime dalyvavusių šunų kokcidijų testas buvo teigiamas. Be to, kai kuriems tyrime dalyvavusiems šunims buvo nustatytas šunų parvoviruso testas, tačiau klinikinė parvovirusinė liga nebuvo galutinai diagnozuota.

Tolerancijos tyrimas

Dvidešimt keturi Biglų veislės šunys (14 patinų ir 10 patelių) nuo 11 iki 25 savaičių amžiaus buvo sušvirkštos Cerenia tabletėmis dviem etapais, po 8 šunis grupėje. Pirmajame etape šunims buvo skiriama 0, 20 arba 30 mg/kg per burną vieną kartą per parą 7 dienas, o antroje fazėje – 0, 40 arba 50 mg/kg vieną kartą per parą 7 dienas. Cerenia tabletės, vartojamos 20 ir 30 mg/kg dozėmis, kartais sukeldavo vėmimą. Cerenia tabletės, vartojamos 40 mg/kg ir 50 mg/kg dozėmis, sukėlė kliniškai reikšmingų svorio mažėjimo, vėmimo, minkštų išmatų, silpnumo, vangumo, seilėtekio ir hipokalemijos požymių. Be to, buvo pastebėta leukopenija, kuriai būdinga neutropenija ir fosforo koncentracijos plazmoje mažėjimo tendencija. Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis ir pailgėjęs pakoreguotas QT intervalas buvo pastebėtas visose gydymo grupėse, priklausomai nuo dozės.

JAV atliktų veterinarinių pacientų tyrimų metu Cerenia tabletės ir injekcinis tirpalas buvo gerai toleruojami šunims, sergantiems įvairiomis ligomis, įskaitant parvovirusą, gastroenteritą ir inkstų ligas. Cerenia ir placebu gydytų pacientų vidutinių laboratorinių verčių skirtumų nebuvo.

Cerenia tabletės buvo saugiai naudojamos šunims, vartojantiems kitus dažnai naudojamus veterinarinius produktus, tokius kaip skysčių ir elektrolitų pakaitalai, antimikrobinės medžiagos, vakcinos, antacidiniai vaistai ir antiparazitiniai preparatai.

kas yra aspiracinė pneumonija

LAIKYMO SĄLYGOS

Cerenia tabletės turi būti laikomos kontroliuojamoje kambario temperatūroje 20–25 °C (68–77 °F) ir 15–30 °C (59–86 °F) temperatūroje.

Kaip tiekiama Cerenia

Cerenia persikų spalvos tabletėse yra laužimo vagelė, vienoje tabletėje yra 16, 24, 60 arba 160 mg maropitanto kaip maropitanto citrato. Kiekviena tabletė vienoje pusėje pažymėta „MPT“ ir tabletės stiprumu, o kitoje – Pfizer logotipas. Kiekviena tabletė yra supakuota į lizdines pakuotes, kuriose yra 4 tabletės perforuotame lape.

JAV patentai: žr. US 6 222 038; 6 255 320 JAV dolerių

NADA Nr. 141-262, patvirtinta FDA

75-1001-01
2007 m. kovo mėn

PAGRINDINIS EKRANAS – 16 mg tablečių dėžutė

Cerenia®
(maropitanto citratas)
Tabletės

Antiemetikas

Vartoti tik per burną šunims

ATSARGIAI:Federaliniai (JAV) įstatymai riboja šio vaisto vartojimą
licencijuoto veterinarijos gydytojo arba jo nurodymu.

16 mg
4 tabletės vienoje lizdinėje plokštelėje

NADA Nr. 141-262, patvirtinta FDA

Pfizer

PAGRINDINIS EKRANAS – 24 mg tablečių dėžutė

Cerenia®
(maropitanto citratas)
Tabletės

Antiemetikas

Vartoti tik per burną šunims

ATSARGIAI:Federaliniai (JAV) įstatymai riboja šio vaisto vartojimą
licencijuoto veterinarijos gydytojo arba jo nurodymu.

24 mg
4 tabletės vienoje lizdinėje plokštelėje

NADA Nr. 141-262, patvirtinta FDA

Pfizer

PAGRINDINIS EKRANAS – 60 mg tablečių dėžutė

Cerenia®
(maropitanto citratas)
Tabletės

Antiemetikas

Vartoti tik per burną šunims

ATSARGIAI:Federaliniai (JAV) įstatymai riboja šio vaisto vartojimą
licencijuoto veterinarijos gydytojo arba jo nurodymu.

60 mg
4 tabletės vienoje lizdinėje plokštelėje

NADA Nr. 141-262, patvirtinta FDA

Pfizer

PAGRINDINIS EKRANAS – 160 mg tablečių dėžutė

Cerenia®
(maropitanto citratas)
Tabletės

Antiemetikas

Vartoti tik per burną šunims

geriausias laikas vartoti flomax

ATSARGIAI:Federaliniai (JAV) įstatymai riboja šio vaisto vartojimą
licencijuoto veterinarijos gydytojo arba jo nurodymu.

160 mg
4 tabletės vienoje lizdinėje plokštelėje

NADA Nr. 141-262, patvirtinta FDA

Pfizer